灵芝中性三萜和甾醇的抗癌活性:大肠癌、乳腺癌与血液肿瘤
- 分类:灵芝百科
- 发布时间:2022-05-12 10:41
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灵芝中性三萜和甾醇的抗癌活性:大肠癌、乳腺癌与血液肿瘤
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自从1982年科学家首度发现灵芝三萜以来,不仅为 “灵芝子实体为何那么苦” 提供了解释,也为 “灵芝何以能够抗肿瘤” 提供了多糖以外的线索。
“灵芝三萜(类)” 是一个集合名词,泛指灵芝里具有萜类结构(30、27或24个碳形成五角或六角环状结构)的活性成分,根据其化学性质的差异,可以分为 “酸性三萜(也称三萜酸)” 和 “中性三萜” 两大群。
早期科学家都把灵芝三萜抗癌的焦点放在以灵芝酸为主的酸性三萜,但近来已有不少研究显示,包含灵芝酮二醇在內的中性三萜,以及经常伴随三萜一起出现的甾醇类成分,也有很好的抗癌活性。
抑制大肠癌细胞增生的作用
灵芝中性三萜优于酸性三萜
2020年福建医科大学药学院李鹏教授团队发表在《Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry》(医药化学中的抗癌药剂)的报告即以人类大肠癌细胞为试金石,探讨灵芝中性三萜的抗癌作用。
该团队以福建澳门广东会生物科技有限公司提供的灵芝子实体为材料,先以乙醇进行提取,再从这个醇提物中分离出 “中性三萜” 和 “酸性三萜” 两大部分。
经过48小时的体外实验发现,灵芝中性三萜对于三种不同类型的人类大肠癌细胞株,都有很好的抑制增生作用,而且普遍优于灵芝酸性三萜。
肠癌裸鼠口服灵芝中性三萜
减缓肿瘤生长,不影响体重
进一步把 “具有淋巴转移能力” 的人类大肠直肠腺癌细胞植入裸鼠(免疫缺陷小鼠)皮下,待长出肿瘤后再以口服方式每天给予250 mg/kg(低剂量)或500 mg/kg(高剂量)的灵芝中性三萜,持续13天。
结果发现,灵芝中性三萜的介入可以大幅抑制肿瘤生长,其效果甚至不输大肠直肠癌的一线化疗药5-Fu,而且不像5-Fu会造成体重下降。
灵芝酮二醇杀癌的有效浓度
不影响正常细胞存活
实验所用的灵芝中性三萜至少包含九种化合物,它们大多可以直接抑制人类大肠癌细胞。其中灵芝酮二醇还被研究者证实,可以启动癌细胞的凋亡程序,使癌细胞自我毁灭。
灵芝酮二醇造成半数癌细胞死亡的有效浓度(IC50)是11.17 μg/mL,此浓度对于正常细胞(小鼠胚胎细胞)并无杀伤力,必须把浓度增至7倍以上(超过80 μg/mL)才会对小鼠胚胎细胞株的存活有显著影响。
由此可知,灵芝酮二醇对癌细胞和正常细胞有不同的 “待遇”,和化疗药好坏细胞 “通杀” 的作用截然不同。
灵芝酮二醇、过氧化麦角甾醇
使乳腺癌细胞无法靠 “休眠” 匿踪
美国亚利桑纳大学姚广教授、福建医科大学药学院许建华教授,以及福建澳门广东会生物科技集团等2017年共同发表在肿瘤学专业期刊《Oncotarget》的研究则指出,灵芝酮二醇,以及经常和灵芝中性三萜一起出现的过氧化麦角甾醇,对于休眠中的癌细胞也有很好的杀伤作用。
能够杀伤休眠中的癌细胞是件很重要的事,因为某些癌细胞(如癌干细胞)在受到药物威胁时,会通过休眠的方式减缓或停止细胞分裂,进而躲避 “以快速增生的细胞为狙击对象” 的化疗药的追杀。
而根据实验显示,不论是灵芝酮二醇,还是过氧化麦角甾醇,都能在2~4天内以相对安全的浓度(20 μg/mL),让休眠中和快速增生的人类乳腺癌细胞因凋亡而减损一半以上的数量。这说明在这两种灵芝成分的把关下,癌细胞想靠 “休眠” 藏匿行踪,门都没有!
多种灵芝中性三萜和甾醇类
对人类血液肿瘤细胞有抑制活性
此外,福建医科大学药学院许建华教授、李鹏教授团队2013、2015年发表在《Natural Product Research》(天然产物研究)和《中国医院药学杂志》的研究,还从福建澳门广东会生物科技有限公司提供的灵芝子实体分离到多种中性三萜类和甾醇类成分,对于人类血液肿瘤细胞(白血病细胞、淋巴瘤细胞)普遍有不错的抑制作用。
酸性三萜、中性三萜和甾醇类成分
都是灵芝乙醇提取物的一部分
上述研究成果让我们见识到了,可以发挥抗癌活性的灵芝三萜类成分中,除了灵芝酸(ganoderic acids)、灵芝烯酸类(ganoderenic acids)、赤芝酸类(lucidenic acids)等酸性三萜,还有那些名字中带有醇、酮、醛的中性三萜和甾醇类成分。
然而灵芝酸性三萜、中性三萜和甾醇类,都只是灵芝子实体乙醇取物的一小部分。也就是说,可以被乙醇溶出的灵芝有效成分,其不只这些,还有更多微量成分或我们不知道的成分,也在灵芝子实体乙醇取物的各种功效中(如抗肿瘤、抗过敏、抗发炎、抗氧化、降血压、降血脂等等)扮演了重要角色。
“众多成分携手并进” 正是灵芝功效广泛且食用安全的原因,只是这些有效成分还是需要选对灵芝原料、用对提取方式,并且落实有效指标成分的质量管控,才可能稳定一致的出现在消费者吃到的每一口灵芝中。
资料来源
1. Li P, et al. Anti-Cancer Effects of a Neutral Triterpene Fraction from Ganoderma lucidum and its Active Constituents on SW620 Human Colorectal Cancer Cells. Anticancer Agents Med Chem. 2020; 20(2): 237-244.
2. Dai J, et al. Elimination of quiescent slow-cycling cells via reducing quiescence depth by natural compounds purified from Ganoderma lucidum. Oncotarget. 2017; 8:13770-13781.
3. Peng Li, et al. Triterpenoids from Ganoderma lucidum and their cytotoxic activities. Nat Prod Res. 2013;27(1):17-22.
4. 熊小文等. 赤芝子实体的化学成分及其抗肿瘤活性. 中国医院药学杂志, 2015, 35(21): 1902-1906.
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